fluoroquinoloner

introduktion

Fluoroquinoloner er en gruppe antibiotika, der er særligt egnede til behandling af såkaldte gramnegative stavbakterier.
Stangbakterier er alle typer bakterier, der ser temmelig langstrakte ud under mikroskopet.

Gram negativ beskriver en egenskab, der kommer frem med en speciel farvningsmetode (Gram-farvning).
Gram-negative stænger er for det meste bakterier, der findes i fordøjelseskanalen (såkaldte enterobakterier).
Disse kan behandles især godt med fluorquinoloner.

Nyere stoffer fra gruppen fluorokinoloner er også effektive mod andre grupper af bakterier.
Fluoroquinolonerne bruges som bredspektret antibiotika, for eksempel som det første valg til urinvejsinfektioner.

Indikationer

Indikationerne for behandling med fluorokinoloner er forskellige, da det er en klasse antibiotika med et meget bredt spektrum af aktivitet.
De tidligste aktive ingredienser i fluorokinolonerne er især egnede til terapi af enterobakterier (bakterier, der forekommer i fordøjelseskanalen).
Derfor bruges de ofte til ukomplicerede infektioner i urinvejen, urinblæren og muligvis kønsorganerne (for eksempel en infektion i prostata).

Disse infektioner er ofte forårsaget af smøreinfektioner fra tarmen og reagerer derfor ofte på fluoroquinoloner.
Alvorlige gastrointestinale infektioner kan også behandles med fluoroquinoloner.
Om nødvendigt er behandling med for eksempel ciprofloxacin også velegnet til behandling af akut betændelse i bugspytkirtlen.

Senere generationer af fluorokinoloner har et meget bredere aktivitetsspektrum og kan derfor også bruges til infektioner i luftvejene eller i området øre, næse og hals.
Bakterielle sygdomme i knogler og led kan også behandles med fluoroquinoloner såsom levofloxacin.

Derudover er fluorokinolonerne meget vigtige i behandlingen af ​​såkaldte nosokomiale infektioner (erhvervet på hospital / sygepleje).
Dette er ofte infektioner med resistente bakterier, men disse kan ofte behandles godt med fluoroquinoloner såsom moxifloxacin.

Du kan også læse om farerne i multiresistent hospitalskim:
Multiresistent hospitalskim

Aktiv ingrediens, virkning

Udtrykket fluoroquinolon henviser til en gruppe antibiotika, der dræber bakterier.
Fluoroquinolonerne inkluderer de aktive ingredienser norfloxacin, ciprofloxacin, oflocazin, levofloxacin og moxifloxacin.
Fluorquinolonerne udvikler deres virkning via en såkaldt gyraseinhibering.
Gyrase er et enzym, der kræves i bakterier for at multiplicere det genetiske materiale.

Gyrase af bakterier kaldes også topoisomerase II.
Ved at hæmme denne topoisomerase II kan bakterierne ikke længere kopiere deres genetiske materiale (= deres DNA).
Væksten af ​​bakteriekolonien hæmmes (bakteriostatisk), og bakterierne dør derefter (bakteriedræbende).

Foruden gyraseinhibering diskuteres også andre virkningsmekanismer af fluoroquinoloner, da deres effektivitet ikke kan forklares ved inhibering af gyrase alene.
Indtil videre er der imidlertid ikke bekræftet nogen specifikke virkningsmekanismer i eksperimenter.
Virkningsmåden for fluoroquinolonerne er især effektiv, fordi den aktive bestanddel er meget vævpermeabel.
Denne egenskab beskriver fluoroquinolonernes evne til at sprede sig særligt godt i vævet.

Derfor er de velegnede til behandling af mange vævsinfektioner inklusive knogler.

side effekt

Som alle antibiotika har fluorokinoloner bivirkninger, der primært er baseret på deres ønskede effekt (dræbende bakterier).
Behandling med fluoroquinoloner dræber ikke kun de sygdomsfremkaldende bakterier, men også væksten af ​​naturligt forekommende bakterier i fordøjelseskanalen og på huden kan hæmmes og dræbes af fluoroquinoloner.

Som et resultat er der hovedsageligt bivirkninger i fordøjelseskanalen, såsom kvalme, opkast, diarré og mavesmerter.
At dræbe bakterier på huden medfører problemer, især hos mennesker med et svækket immunsystem.
I stedet for de beskyttende bakterier, sætter andre patogener såsom svampe sig på huden. Hvis disse ikke kan bekæmpes tilstrækkeligt af immunsystemet, forekommer en svampeinfektion.

Andre bivirkninger af fluorokinoloner inkluderer forstyrrelser i nervefunktioner.
Dette manifesterer sig i form af hukommelsesforstyrrelser eller forstyrrelser i sanserne (se, høre, lugte, smage, føle).
I forbindelse med behandling med fluorokinoloner forekommer også led- og muskelsmerter hyppigere, og seneskader er også mere almindelige.

Andre typer væv, såsom vaskulære vægge, kan også blive påvirket, så fx norfloxacin øger risikoen for kraftig blødning i en aorta-aneurisme (svulmning af hovedarterien).
Hjerterytmen kan også påvirkes af fluorokinoloner såsom ciprofloxacin.
Som en bivirkning kan den såkaldte QT-tid øges.

Hvis leveren allerede er beskadiget, kan fluorokinoloner også forårsage alvorlig leversvigt; akut leversvigt er sjældent rapporteret hos mennesker med sund lever.

interaktion

Fluoroquinoloner kan interagere med en række forskellige lægemidler.
Der skal være særlig opmærksomhed på lægemidler, der har bivirkninger, der ligner fluorokinoloner.
F.eks. Kan der være interaktioner med medikamenter, der bruges til hjertearytmier.
Metaboliske veje spiller også en vigtig rolle i interaktioner.

F.eks. Udskilles ciclosporin og fluoroquinoloner begge delvist via nyrerne.
Samtidig behandling med begge aktive ingredienser kan beskadige nyrerne.

I leveren kan derimod være en interaktion med blodfortyndere som Marcumar®.
Da der er flere klasser af fluorokinoloner, kan interaktionerne ikke illustreres fuldt ud.
De ordinerende oplysninger skal kontrolleres for mulige interaktioner med fluorokinoloner for enhver person, der tager flere lægemidler.

Kontraindikationer - Hvornår bør det ikke gives?

Fluorokinoloner må ikke gives, hvis der er allergi eller intolerance over for den aktive ingrediens eller andre stoffer indeholdt i lægemidlet.
Fornyet behandling med fluoroquinoloner bør også undgås i tilfælde af alvorlige bivirkninger efter fluorokinolonbehandling.
F.eks. Skal alle, der har haft centrale nervøse bivirkninger eller synsproblemer under / efter fluoroquinolonbehandling, behandles med andre antibiotika i fremtiden.

Sygdomme som epilepsi er også kontraindikationer til behandling med fluorokinoloner.
I mangel af tilstrækkelige data bør nogle fluorokinoloner heller ikke bruges til børn og unge eller under graviditet eller amning.

dosering

Doseringen af ​​fluorokinoloner afhænger af forskellige kriterier.
Forskellige doseringer anvendes i forskellige fluoroquinolon-klasser.
Kropsvægten af ​​den person, der behandles, og sværhedsgraden af ​​sygdommen spiller også en rolle.

Norfloxacin ordineres typisk i en dosis på 400 mg to gange om dagen.
Ciprofloxacin kan tages i doser mellem 250 og 500 mg to gange om dagen.
For levofloxacin anbefales normalt en dosis på 500 mg pr. Dag; moxifloxacin har en maksimal dosis på 400 mg pr. Dag.

Man skal være særlig opmærksom på doseringen i sygdomme i leveren og nyrerne.
Doseringen skal normalt justeres (reduceres) baseret på lever- eller nyrefunktionen, der stadig er til stede.

pris

Prisen for fluorokinoloner afhænger af den aktive ingrediensklasse, mængden af ​​den aktive ingrediens og doseringsformen.
For mennesker, der behandles med fluorokinoloner i form af tabletter, er der normalt kun receptbeløbet på 5 €.
Resten af ​​omkostningerne dækkes af sundhedsforsikringen.

Hvis fluorokinoloner indgives i vene (for eksempel som en del af indpatientbehandling), skal der normalt ikke betales noget for fluorokinolonbehandlingen.

Fluorokinoloner og alkohol - er de kompatible?

Fluoroquinoloner metaboliseres primært i leveren og udskilles derefter i både leveren og nyrerne.
Der er derfor interaktion, når man indtager alkohol.

Alkohol skal også metaboliseres i leveren.
Derfor, hvis stofferne er til stede i kroppen på samme tid, kan de påvirke hinanden.

For eksempel kan de effektive niveauer af fluorokinoloner stige, da alkoholen i kroppen bremser nedbrydningen af ​​den aktive ingrediens.
Alkohol kan også forhindre, at fluorquinolonerne omdannes til deres effektive form i leveren.
En reduceret effektivitet af antibiotika kan være forårsaget af alkoholforbrug.

Derudover kan nedbrydningen af ​​fluorokinoloner og alkohol sænkes, hvilket er grunden til, at høje blodalkoholniveauer kan nås, selv med lidt alkoholforbrug.

Alternativer til fluorokinoloner

Alternativer til fluorokinoloner tilbydes normalt af andre antibiotika.
Antibiotiske midler, såsom penicilliner og cephalosporiner, bruges ofte til bakterieinfektioner.
Den nøjagtige effektivitet af de forskellige stoffer kan ses fra antibiogrammet.
De bakterier, der fås fra kroppen, dyrkes i en såkaldt kultur, hvorefter typiske antibiotika testes for deres effektivitet på netop disse bakterier.

Efter denne test kan der fremsættes en erklæring om, hvilke antibiotika bakterierne er følsomme over for (de kan behandles med disse antibiotika), og som de er resistente.
Denne følsomhed og resistens vises i antibiogrammet.
Derfor kan alternative aktive ingredienser læses på antibiogrammet efter et par dage.

Kan tages under graviditet og amning?

De fleste fluoroquinoloner bør ikke bruges under graviditet eller amning.
På den ene side skyldes dette, at der ikke findes tilstrækkelige data om, hvorvidt fluorokinoloner kan skade det ufødte eller ammede barn.

I nogle tilfælde er der dog også tilgængelige data, der indikerer mulig skade, hvorfor de nyere fluorokinoloner ikke bruges under graviditet og amning.
Kun fluorquinoloner fra den første gruppe, såsom norfloxacin, kan tages under amning efter omhyggeligt vejning af fordele og risici.

De anbefales heller ikke under graviditet.

Find ud af mere om antibiotika og deres anvendelse under graviditet og amning i vores separate artikler:
Antibiotika i graviditet
Antibiotika under amning

Pillernes effektivitet

På grund af de almindelige metaboliske processer af fluorokinoloner og p-piller, kan det at tage medicinen på samme tid gøre pillen mindre effektiv.
Der er ikke foretaget test for alle typer fluorokinoloner med de forskellige tilgængelige piller på markedet.
I nogle eksperimenter var der imidlertid interaktioner med reduceret effektivitet af p-piller.

Derfor bør man antage, at pillerens effektivitet reduceres, hvis der tages fluorquinoloner på samme tid.